Кверцетин проти ліпосомального порошку кверцетину
Ми всі чули про кверцетин. Тепер, з оновленням технології виробництва, з'явився ще один продукт:ліпосомальний порошок кверцетинуна ринку. Отже, які відмінності між ними? Сьогодні давайте дізнаємося про відмінності між кверцетином і ліпосомальним кверцетином через цю статтю, а потім дізнаємося, який з них кращий?
Частина перша: Основні властивості та проблеми кверцетину
Кверцетин - це флавоноїдна сполука (флавоноїд), яка широко присутня у фруктах, овочах, листі та зерні, належить до родини поліфенолів. Це основний інгредієнт багатьох дієтичних добавок і функціональних харчових продуктів.
1. Хімічні властивості:
Структура:Він має полігідроксильну структуру, що є хімічною основою його антиоксидантної активності.
Полярність:Це гідрофільна молекула, але через велику поліциклічну структуру її фактична розчинність у воді надзвичайно низька.
Стабільність:Чутливий до світла, тепла та кисню, особливо нестійкий у лужному середовищі, схильний до деградації та інактивації.
2. Фармакокінетичні проблеми (це ключове питання):
(1) Низька пероральна біодоступність: це найбільше вузьке місце звичайного кверцетину. Його біодоступність зазвичай становить менше 2%. В основному є три причини:
1) Погана розчинність: шлунково-кишкова рідина має водну -основу, і кверцетин важко розчинити, тому він не може ефективно засвоюватися. «Розчинення є передумовою для поглинання».
2) Погана проникність: навіть при невеликій кількості розчинення через велику молекулярну масу та полярні характеристики важко пасивно дифундувати через ліпідну двошарову мембрану епітеліальних клітин кишечника.
Екстенсивний метаболізм першого-проходження: невелика кількість абсорбованого кверцетину швидко кон’югується метаболічними ферментами (такими як метаболічні ферменти фази II: UGTs, SULTs) у кишечнику та печінці (такими як глюкуроновий альдегід, сульфатація) і перетворюється на продукти метаболізму. Незважаючи на те, що ці метаболіти також мають певну активність, їх первісна потужна антиоксидантна та пряма регуляторна активність на клітинні функції часто значно знижена.
3. Біологічні ефекти:
Незважаючи на погане засвоєння, сам кверцетин був широко вивчений на предмет його сильного біологічного потенціалу:
Потужні антиоксиданти:Безпосередньо усуває вільні радикали та активує антиоксидантну систему організму (наприклад, шлях Nrf2).
Проти{0}}запальний ефект:Пригнічує запальні шляхи, такі як NF-κB, і зменшує вироблення про-факторів запалення.
Регулювання клітинних сигнальних шляхів:Вплив на численні кінази, пов'язані з клітинною проліферацією, апоптозом і виживанням.
Потенційна користь для здоров'я:Дослідження охоплюють багато областей, як-от серцево-судинна система, проти-алергія, проти-вірус, допомога проти-раку та нейрозахист.
Частина друга: ліпосомальний кверцетин - вдосконалена система доставки
Ліпосомальний кверцетин — це не нова сполука, а звичайна молекула кверцетину, інкапсульована в мікро-носій, який називається «ліпосома».
1. Що таке ліпосома?
Ліпосоми — це сферичні мікрокапсули, що складаються з фосфоліпідних подвійних шарів, і їхня структура подібна до клітинних мембран людини. Він має гідрофільну серцевину і гідрофобну мембрану. Ця структура дозволяє одночасно завантажувати як гідрофільні речовини (в ядрі), так і гідрофобні речовини (у фосфоліпідному шарі).
2. Як завантажити кверцетин?
Кверцетин є гідрофобною молекулою, тому він інкапсульований у фосфоліпідному подвійному шарі ліпосом так само, як він вбудований у клітинну мембрану. Це перетворює кверцетин із нерозчинного кристалічного стану в «закамуфльовану» та «захищену» наночастинку, яку можна стабільно диспергувати у водних розчинах.
Частина третя: Основні відмінності між кверцетином і ліпосомальним кверцетином
|
Характеристика |
кверцетин |
Ліпосомальний кверцетин |
|
Фізична форма |
Зазвичай він має форму порошку, кристала або простої суміші. |
Нанорозмір |
|
Розчинність і стабільність |
Погано розчиняється у воді, нестійкий у середовищі травного тракту і легко розкладається. |
Вода має відмінну диспергируемость і утворює колоїдний розчин. Ліпосомальний бар'єр захищає кверцетин від пошкодження шлунковою кислотою, травними ферментами та кишковим середовищем. |
|
Механізм всмоктування |
Покладаючись на обмежене розчинення та пасивну дифузію, ефективність низька |
Імітують шлях поглинання харчових жирів. Ліпосоми зливаються з кишковою клітинною мембраною або поглинаються цілком шляхом ендоцитозу, минаючи повільний і неефективний процес пасивної дифузії. |
|
Біодоступність |
Низький, з великими індивідуальними відмінностями та значним впливом їжі |
Його можна значно покращити (дослідження показують, що його можна збільшити в кілька-десятки разів). Це може забезпечити надходження більшої кількості непошкодженого та неметаболізованого кверцетину в кров. |
|
Метаболізм першого проходу |
Більшість з них перетворюється на менш активні метаболіти внаслідок важкого метаболізму в кишечнику та печінці |
Частково уникайте-метаболізму першого проходження. Всмоктуючись через лімфатичну систему (фагоцитоз М-клітин або хіломікронний шлях), він безпосередньо потрапляє в системний кровотік, зменшуючи ефект першого -проходження в печінці. |
|
Націлювання та використання клітин |
Не-специфічний розподіл. |
Має пасивне націлювання. Завдяки своєму нанорозміру він більш імовірно агрегує в областях з підвищеною проникністю судин, таких як запалення, інфекції або пухлини (ефект EPR). Крім того, оскільки його структура схожа на структуру клітинної мембрани, він легше поглинається клітинами та здійснює безпосередньо внутрішньоклітинні ефекти. |
Частина четверта: поглиблений-аналіз комплексних переваг ліпосомального кверцетину
Ліпосомна технологія фундаментально усуває властиві недоліки звичайного кверцетину, а її переваги систематичні та революційні:
1. Революційне підвищення біодоступності
Це найголовніша перевага. Він працює в синергії через кілька механізмів:
(1)Ефект солюбілізації:Він перетворює нерозчинний кверцетин у «розчинний» стан, відкриваючи шлях для засвоєння.
(2)Захисна функція:Ліпосоми діють як «бронетранспортери», захищаючи кверцетин від безпечного проходження через висококислотне середовище шлунка та складні атаки травних ферментів у кишечнику та «супроводжуючи» його до місця всмоктування.
(3)Сприяння поглинанню:Використання шляху поглинання ліпідів, який є ефективнішим і швидшим, ніж дифузія водо{0}}розчинних речовин.
2. Покращення внутрішньоклітинної доставки та націлювання
Роль ліпосом виходить далеко за рамки «входження в кров». Висока схожість і сумісність його фосфоліпідної структури з клітинною мембраною дозволяє йому легше зливатися з клітинною мембраною або безпосередньо доставляти кверцетин всередину клітини шляхом ендоцитозу. Це означає, що більш високі концентрації активного кверцетину можуть досягати субклітинних ділянок, де він діє (таких як мітохондрії та ядра), тим самим ефективніше регулюючи функції клітин, усуваючи вільні радикали в клітинах і пригнічуючи сигнальні шляхи запалення. Такого роду точна доставка «на-клітинному рівні» — це те, чого звичайний кверцетин не може досягти.
3. Поліпшити фармакокінетичний профіль
(1) Швидший початок: рідка лікарська форма та ефективний механізм всмоктування можуть призвести до швидшого часу досягнення максимальної концентрації препарату в крові (Tmax).
(2) Тривалий-ефект: ліпосоми можуть діяти як невеликий «резервуар» у кровотоці, повільно вивільняючи кверцетин, що може подовжити тривалість його дії та досягти більш стабільного ефекту.
4. Підвищення безпеки та толерантності
(1) Високі дози звичайного порошку кверцетину можуть викликати подразнення шлунково-кишкового тракту (наприклад, нудоту та дискомфорт).
(2) Після інкапсуляції ліпосомами кверцетин більше не контактує зі слизовою оболонкою шлунка, значно зменшуючи подразнення шлунково-кишкового тракту та підвищуючи толерантність до використання високих{1}}доз.
Xi'an Season Biotechnology постачає кверцетин і ліпосомальний кверцетин, якщо ви шукаєте високоякісний кверцетин і порошок ліпосомального кверцетину, зв’яжіться з нами зараз.
Контактна інформація:
Тянь
Електронна пошта:sales08@xaseason.com
Телефон/Whatsapp/Wechat: +86 18710430618